Antinfiammatori non steroidei (FANS): cosa cambia tra aspirina, ibuprofene, diclofenac e piroxicam?<\/p>\n
Quando ci fa male la testa, un dente, la schiena dopo una giornata pesante, quasi tutti facciamo la stessa cosa: apriamo l\u2019armadietto dei farmaci e prendiamo \u201cun antinfiammatorio\u201d. Ma dietro quella parola generica \u2013 FANS<\/strong>, Farmaci Antinfiammatori Non Steroidei \u2013 ci sono molecole con storie, meccanismi d\u2019azione e profili di sicurezza molto diversi<\/strong>.<\/p>\n In questo articolo cerchiamo di mettere ordine, confrontando quattro \u201cclassici\u201d:<\/p>\n L\u2019obiettivo non \u00e8 \u201cfare da medico a distanza\u201d, ma dare strumenti per capire meglio<\/strong> le scelte del medico e del farmacista, e usare i FANS in modo pi\u00f9 consapevole.<\/p>\n La storia inizia con la corteccia di salice<\/strong>, usata da secoli come rimedio contro febbre e dolori. Dalla corteccia si isol\u00f2 la salicina<\/strong>, poi l\u2019acido salicilico<\/strong>, molto efficace ma duro per lo stomaco.<\/p>\n A fine Ottocento, l\u2019acetilazione dell\u2019acido salicilico port\u00f2 alla nascita dell\u2019acido acetilsalicilico (ASA, aspirina)<\/strong>: meno irritante a livello gastrico e con una caratteristica unica, scoperta solo pi\u00f9 tardi: la capacit\u00e0 di inibire in modo irreversibile l\u2019aggregazione delle piastrine<\/strong>, riducendo il rischio di trombosi.<\/p>\n Negli anni \u201960\u2013\u201980 del Novecento arrivano le \u201cnuove generazioni\u201d:<\/p>\n Nel 1971 John Vane chiarisce il filo rosso che lega tutti questi farmaci: l\u2019inibizione della cicloossigenasi (COX)<\/strong>, l\u2019enzima che trasforma l\u2019acido arachidonico in prostaglandine<\/strong> e trombossani<\/strong>. Da l\u00ec in poi la ricerca si concentra su selettivit\u00e0 e sicurezza<\/strong>, con la scoperta delle due isoforme COX-1<\/strong> e COX-2<\/strong> e l\u2019arrivo dei coxib.<\/p>\n Oggi, nella pratica clinica, il problema non \u00e8 tanto \u201cqual \u00e8 il FANS pi\u00f9 forte\u201d, ma \u201cqual \u00e8 il FANS giusto, per quel paziente, in quel momento\u201d<\/strong>, bilanciando beneficio e rischi.<\/p>\n Tutti i FANS, in misura diversa, bloccano l\u2019attivit\u00e0 della cicloossigenasi (COX)<\/strong>:<\/p>\n Riducendo la produzione di prostaglandine:<\/p>\n L\u2019aspirina \u00e8 un caso speciale<\/strong>: Ibuprofene, diclofenac e piroxicam, invece, si legano alla COX in modo reversibile<\/strong>: quando il farmaco si allontana dall\u2019enzima, la funzione si ripristina. Differiscono fra loro per chimica, selettivit\u00e0 relativa su COX-1\/COX-2, durata d\u2019azione e profilo di sicurezza<\/strong>.<\/p>\n L\u2019acido salicilico<\/strong> oggi lo incontriamo quasi solo come topico<\/strong>: lozioni, unguenti e cerotti per verruche, calli, ipercheratosi, acne. \u00c8 un ottimo cheratolitico<\/strong>, ma per via generale \u00e8 troppo irritante per lo stomaco.<\/p>\n L\u2019acido acetilsalicilico (aspirina)<\/strong> ha invece tre facce:<\/p>\n Nei bambini e adolescenti con malattie virali \u00e8 controindicato<\/strong> per il rischio, raro ma gravissimo, di sindrome di Reye<\/strong>.<\/p>\n L\u2019ibuprofene<\/strong> nasce come antinfiammatorio \u201cpi\u00f9 gentile\u201d rispetto ai salicilati ad alte dosi. \u00c8 uno dei FANS pi\u00f9 usati al mondo perch\u00e9, se:<\/p>\n riesce spesso a coniugare un buon effetto analgesico con una tollerabilit\u00e0 accettabile<\/strong> su stomaco, reni e sistema cardiovascolare.<\/p>\n Viene utilizzato per:<\/p>\n Esiste anche per via endovenosa in ambito ospedaliero (per esempio nel neonato per la chiusura del dotto arterioso), ma questi usi sono strettamente specialistici.<\/p>\n Il diclofenac<\/strong> \u00e8 spesso percepito dai pazienti come \u201cil FANS che funziona\u201d, perch\u00e9 \u00e8 potente sul dolore infiammatorio<\/strong>, soprattutto muscolo-scheletrico (traumi, lombalgia, tendiniti, artrosi).<\/p>\n \u00c8 disponibile in tante forme:<\/p>\n Questa versatilit\u00e0 \u00e8 preziosa, ma ha un rovescio della medaglia: il profilo di sicurezza, soprattutto sul cuore<\/strong>.<\/p>\n Un ampio studio danese su oltre 1,3 milioni di persone ha mostrato che l\u2019inizio di una terapia con diclofenac \u00e8 associato a un aumento di circa 50% del rischio di eventi cardiovascolari maggiori<\/strong> rispetto a chi non assume FANS, e di circa 20%<\/strong> rispetto a chi inizia ibuprofene o paracetamolo, gi\u00e0 entro i primi 30 giorni di utilizzo.(PubMed<\/a>)<\/p>\n Per questo molte agenzie e societ\u00e0 scientifiche raccomandano prudenza<\/strong> nell\u2019uso di diclofenac, soprattutto in persone con fattori di rischio cardiovascolare<\/strong> (ipertensione, diabete, ipercolesterolemia, storia di infarto o ictus).(ResearchGate<\/a>)<\/p>\n La forma topica<\/strong> (gel, cerotti) \u00e8 un discorso a parte: i livelli sistemici di farmaco sono molto pi\u00f9 bassi rispetto alla via orale e diversi studi e revisioni sistematiche mostrano una buona efficacia sul dolore artrosico del ginocchio<\/strong> con un modesto incremento di effetti collaterali locali (arrossamenti, prurito) e pochi eventi sistemici.(Cochrane<\/a>)<\/p>\n Il piroxicam<\/strong> appartiene alla famiglia degli oxicam<\/strong> ed \u00e8 caratterizzato da una lunghissima emivita<\/strong> (anche 50 ore). Questo permette, di solito, una sola somministrazione al giorno<\/strong>, cosa molto apprezzata nei trattamenti cronici come artrosi e artrite reumatoide.<\/p>\n Il problema \u00e8 che questa \u201ccomodit\u00e0\u201d si paga:<\/p>\n Per questo, in molti Paesi, piroxicam non \u00e8 pi\u00f9 considerato un FANS \u201cdi prima scelta\u201d, ma uno strumento da usare con grande selettivit\u00e0 (e di solito con gastroprotezione), quando altre opzioni non sono efficaci o tollerate.(ResearchGate<\/a>)<\/p>\n Tutti i FANS \u201cclassici\u201d (non selettivi per COX-2) possono:<\/p>\n Piroxicam e altri ossicam risultano in genere pi\u00f9 rischiosi<\/strong>, mentre ibuprofene a basse dosi e per brevi periodi \u00e8 spesso tra i pi\u00f9 tollerati. I rischi, per\u00f2, non sono mai zero<\/strong>, soprattutto se il farmaco viene usato spesso, ad alte dosi o senza controllo medico.(ResearchGate<\/a>)<\/p>\n Bloccando le prostaglandine che dilatano i vasi del rene, i FANS possono:<\/p>\n Il problema \u00e8 particolarmente importante in:<\/p>\n Dopo il caso rofecoxib (ritirato dal mercato), l\u2019attenzione si \u00e8 spostata molto sugli effetti cardiovascolari dei FANS. Oggi sappiamo che tutti i FANS, inclusi quelli tradizionali, possono aumentare il rischio di eventi trombotici<\/strong>, anche a breve termine, con differenze tra molecole ma senza veri \u201cinnocenti\u201d.(PubMed<\/a>)<\/p>\n Gli studi suggeriscono che:<\/p>\n Un capitolo a parte merita l\u2019interazione fra bassa dose di aspirina<\/strong> (per prevenzione cardiovascolare) e ibuprofene<\/strong>.<\/p>\n Uno studio pubblicato sul New England Journal of Medicine<\/em> ha mostrato che, se l\u2019ibuprofene viene assunto prima<\/strong>dell\u2019aspirina, pu\u00f2 bloccarne l\u2019effetto antiaggregante<\/strong>, perch\u00e9 occupa temporaneamente il sito di legame della COX-1 sulle piastrine e impedisce all\u2019aspirina di acetilarlo in modo definitivo.(PubMed<\/a>)<\/p>\n Nella pratica, questo significa che chi assume aspirina a basse dosi per il cuore<\/strong> deve:<\/p>\n I FANS non sono tutti uguali neppure come via di somministrazione<\/strong>:<\/p>\n Una revisione Cochrane su oltre 10.000 pazienti con artrosi ha mostrato che diclofenac e ketoprofene topici<\/strong> possono dare una riduzione del dolore clinicamente significativa in una quota di pazienti (circa il 10% in pi\u00f9 rispetto al placebo topico), con soprattutto reazioni cutanee lievi<\/strong> e pochissime complicazioni sistemiche riportate.(Cochrane<\/a>)<\/p>\n Per dolori articolari superficiali (per esempio artrosi di ginocchio, piccole tendinopatie), iniziare da un FANS topico<\/strong> pu\u00f2 essere un modo intelligente per ridurre il \u201ccarico di FANS\u201d sull\u2019organismo.<\/p>\n Alla domanda \u201cQual \u00e8 il FANS migliore?<\/strong>\u201d la risposta onesta \u00e8: dipende dal paziente e dal problema da trattare<\/strong>. In linea molto generale:<\/p>\n\n
Dal salice all\u2019aspirina: una piccola storia dei FANS<\/h2>\n
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Che cosa sono i FANS e come funzionano davvero<\/h2>\n
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\nacetila in modo irreversibile<\/strong> COX-1 e COX-2. Nelle piastrine<\/strong>, che non possono sintetizzare nuovo enzima, l\u2019effetto dura per tutta la vita della piastrina (circa 7\u201310 giorni). \u00c8 questo che la rende unica come antiaggregante<\/strong> a basse dosi.(PubMed<\/a>)<\/p>\nQuattro molecole a confronto<\/h2>\n
Aspirina e acido salicilico<\/h3>\n
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Ibuprofene: l\u2019equilibrismo tra efficacia e tollerabilit\u00e0<\/h3>\n
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Diclofenac: molto efficace, ma non per tutti<\/h3>\n
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Piroxicam: comodo (una volta al giorno), ma \u201cpesante\u201d per stomaco e pelle<\/h3>\n
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Benefici e rischi dei FANS: non solo stomaco<\/h2>\n
Apparato gastrointestinale<\/h3>\n
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Reni e pressione<\/h3>\n
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Cuore e vasi<\/h3>\n
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Fegato e pelle<\/h3>\n
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\nAspirina e ibuprofene: un\u2019interazione da non sottovalutare<\/h2>\n
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\nForme farmaceutiche: non \u00e8 solo una questione di comodit\u00e0<\/h2>\n
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\nCome scegliere (insieme al medico e al farmacista)<\/h2>\n